勞拉替尼應該算是第三代ALK抑制劑,可抑制克唑替尼耐藥的9種突變,具有較強的血腦屏障透過能力,入腦效果較強,特別適合對其他ALK耐藥的晚期NSCLC患者。
2016年6月5日,輝瑞在ASCO會議上公布了該藥的I/II期臨床研究數據,入組的54例患者有41例為ALK陽性,12例為ROS陽性,其中39例有腦轉移。
該臨床試驗最終確定的給藥方案為每日1次100mg,患者的總應答率為46%,3例實現完全應答,16例實現部分應答,中位PFS為11.4個月,另外還顯示出縮小轉移性的腦部腫瘤體積的效果。
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輝瑞公司宣布勞拉替尼(lorlatinib,PF-06463922)的Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗的新數據。該藥是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制劑。研究顯示,ALK或ROS1陽性的晚期非小細胞肺癌患者,包括腦轉移者,對該藥有臨床治療反應。此資料已在52屆美國臨床腫瘤學協會年會上發表。Ⅰ期臨床試驗中患者未用藥治療或使用過≥1種酪氨酸激酶抑制劑而病情加重者經該藥劑量遞增治療后,總有效反應率46%(3名完全有效,16名部分有效)。平均無病情加重存活時間11.4個月,腦轉移癌體積減小。Ⅰ期試驗時患者每晶1~2次連續給藥,主要目標是確定最大耐受劑量,推薦Ⅱ期臨床試驗劑量。患者用藥劑量水平在10~200mg,推薦Ⅱ期臨床試驗劑量為每日100 mg1次。最常見不良反應有血膽固醇過多(69%)和外周水腫(37%)。進行中的Ⅱ期臨床試驗總入選患者240名