西地那非
中文名: 西地那非
外文名: Sildenafil
譯 名: 昔多芬
執行標準: 國家藥典
C A S: 139755-83-2
分子式: C22H30N6O4S
分子量: 474.58
熔 點: 187~189℃
藥品名稱:
枸櫞酸西地那非片,萬艾可,對于大家來說,是中國剛剛提起的商品名稱;可是提到西地那非(Sildennafil),譯音昔多芬,對于我們的聽眾和網友已不那么陌生;談起偉哥,那可以說是眾所周知了。
藥品別名:萬艾可,甲磺酸西地那非
本品主要成分及化學名稱:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽
【分子式】 C28H38N6O11S
【分子量】 666.70
【含量】 99.8%以上
效 力:
西地那非口服吸收迅速,30~120min達血藥峰值,1h內奏效。生物利用度約40%。食物能明顯降低西地那非吸收速度、程度和作用的發生。西地那非在肝臟主要經CYP 3A4介導代謝為活性代謝物,約80%經糞便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母體藥物和活性代謝物的半衰期均為4h。
適應癥
適用于治療陰莖勃起功能障礙(ED)
作用方式:
在性刺激時,陰莖海綿體非腎腺素能非膽堿能神經元以及血管內皮細胞 一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮,后者激活鳥苷酸環化酶使環磷酸鳥苷合成增加,繼而引起陰莖海綿體平滑肌和小動脈平滑肌的松弛,血液注入陰莖海綿竇,使陰莖勃起。同時環磷酸鳥苷又受磷酸二酯酶的水解。
因此,理論上講,無論是提高鳥苷酸環化酶的活性,還是抑制磷酸二酯酶的活性,都可以提高環磷酸鳥苷的水平,有助于陰莖海綿體平滑肌和陰莖小動脈平滑肌的松弛。萬艾可(昔多芬)正是通過抑制磷酸二酯酶的水解活性來提高環磷酸鳥苷水平,而不影響環磷酸腺苷,從而增加性刺激引起的一氧化氮合成酶 / 環磷酸鳥苷瀑布作用,使海綿體平滑肌松弛,達到治療勃起功能障礙的目的。
用 法:
西地那非的主要適應癥為陰莖勃起功能障礙,以及肺高壓與高山癥等。
在實際應用中,一些保健品生產廠商在其產品中加入西地那非成分以期令使用者獲得更加明顯的效果,但由于在保健品中使用西地那非的用量沒有嚴格的控制,因而可能會對使用者產生不良影響